世界初のインテグラーゼ阻害薬である。

他のクラスの抗HIV薬（NRTI、NNRTI、PI）^*に対する多剤耐性ウイルスにも効果が認められる。

アイセントレス^®はチトクローム P450（CYP）により代謝をうける可能性は低く（in vitro）、主にUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ（UGT）1A1により代謝を受ける（in vitro、マウス、ラット、イヌ）。

投与方法は1日2回投与であり、食事の有無にかかわらず投与できる。

[治療経験患者を対象にした試験]
3つの臨床試験（005試験、BENCHMRK1及び2）において、本剤（400 mg 1日2回）と最適基礎療法^注）の併用投与群（507例）の2%以上に認められた中等度又は重度の副作用は、下痢（4.3%）、悪心（2.2%）、頭痛（2.4%）、後天性リポジストロフィー（2.0%）であった。
[治療未経験患者を対象にした試験]
二重盲検試験（STARTMRK）において、本剤（400 mg 1 日2 回）とエムトリシタビン及びテノホビルの併用投与群（281例）の2% 以上に認められた中等度又は重度の副作用は、悪心（3.2%）、頭痛（4.3%）、不眠症（3.6%）であった。

重大な副作用として、次のような症状があらわれることがある。
スティーブンス・ジョンソン症候群（頻度不明）、過敏症（0.3%）、腎不全（0.3%）、肝炎（0.1%）、胃炎（0.1%）、陰部ヘルペス（0.1%）